Αντιισταμινικά: ένας κατάλογος των φαρμάκων και τα χαρακτηριστικά της χρήσης τους

Τα αντιισταμινικά είναι μια ομάδα φαρμάκων που εμποδίζουν τις ευαίσθητες καταλήξεις των κυττάρων σε μια ένωση που ονομάζεται ισταμίνη, εμποδίζοντας έτσι και εξαλείφοντας τις αρνητικές επιδράσεις της στο σώμα. Απενεργοποιώντας ορισμένους υποδοχείς από την εργασία, τα φάρμακα εξαλείφουν τις αλλεργίες, αναστέλλουν την έκκριση υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι και έχουν καταπραϋντικό αποτέλεσμα.

Είδη αντιισταμινικών και η χρήση τους

Αναστολείς Η1

Παρασκευές αυτού του τύπου δρουν κυρίως στους υποδοχείς Ηι. Στην ιατρική χρησιμοποιούνται για την εξάλειψη αλλεργικών αντιδράσεων: φλεγμονή, οίδημα, ερυθρότητα, εξανθήματα και άλλα πράγματα.

Χωρίζεται σε 3 γενιές:

  1. Η πρώτη γενιά. Αυτή η γενιά διακρίνεται από μια μικρή επιλεκτικότητα δράσης. Αυτό σημαίνει ότι οι παράγοντες επηρεάζουν όχι μόνο τα επιθυμητά κύτταρα, αλλά και άλλα, προκαλώντας έτσι πολλές ανεπιθύμητες αντιδράσεις. Απαιτούν επαναλαμβανόμενη πρόσληψη ανά ημέρα. Και όσο μεγαλύτερη είναι η δοσολογία, τόσο μικρότερη είναι η αναμενόμενη επίδραση και η περισσότερη πλευρά. Σχεδόν όλα τα φάρμακα προκαλούν υπνηλία.
  2. Δεύτερη γενιά Έχουν μεγαλύτερο αποτέλεσμα, ενώ η εφαρμογή μπορεί να είναι μόνο 1 φορά την ημέρα. Προκαλεί λιγότερες ανεπιθύμητες ενέργειες, συμπεριλαμβανομένης της υπνηλίας.
  3. Τρίτη γενιά Είναι ενεργοί μεταβολίτες της προηγούμενης γενιάς. Αυτό σημαίνει ότι οι ουσίες των φαρμάκων αυτών αρχίζουν να δρουν αμέσως, δεν υποβάλλονται σε διάσπαση πρώτα, όπως και οι άλλοι. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα υψηλό ρυθμό εμφάνισης του αποτελέσματος και μείωση της αρνητικής επίδρασης στο ήπαρ.

Όλες οι γενιές χρησιμοποιούνται στις ακόλουθες συνθήκες:

  • αλλεργική ρινίτιδα και βήχα.
  • αλλεργική δερματίτιδα.
  • πρήξιμο.
  • κνησμός, εξάνθημα στο δέρμα.
  • κνίδωση.
  • αγγειοοίδημα.
  • αναφυλακτικό σοκ.

H2 αναστολείς

Οι προετοιμασίες αυτής της ομάδας δρουν κυρίως στον δεύτερο τύπο υποδοχέων. Υπεύθυνος για τη ρύθμιση της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι και ενός ενζύμου που ονομάζεται πεψίνη - είναι υπεύθυνος για τη διάσπαση των πρωτεϊνών.

Χαρακτηριστικό: εκτός από τη δράση στο πεπτικό σύστημα, έχει μια ασθενή επίδραση στις ανοσολογικές διαδικασίες του σώματος και σε μικρότερο βαθμό από τους αναστολείς της Η1, ανακουφίζει την φλεγμονή.

Διαχωρίζονται σε διάφορες γενιές, όπου κάθε προηγούμενο είναι πιο τέλειο, στερείται κάποιων παρενεργειών και ο ρυθμός εμφάνισης της θεραπευτικής δράσης αυξάνεται. 4η και 5η γενεά στη Ρωσία δεν έχουν ακόμη καταχωρηθεί. Η πρώτη γενιά διακόπτεται λόγω σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Τα μέσα έχουν βρει τη χρήση τους στη θεραπεία:

  • πεπτικό έλκος και 12 δωδεκαδακτυλικό έλκος.
  • πρόληψη του σχηματισμού διάβρωσης κατά τη λήψη αντιφλεγμονωδών παυσίπονων.
  • ελκωτικές αλλοιώσεις του οισοφάγου, οι οποίες συνέβησαν εξαιτίας των γαστρικών περιεχομένων που ρίχτηκαν σε αυτό.
  • την πρόληψη της αιμορραγίας στο πεπτικό σύστημα ενώ λαμβάνουν ορισμένα φάρμακα.
  • γαστρίτιδα με υψηλή οξύτητα.

H3 αποκλειστές

Οι υποδοχείς του τρίτου τύπου βρίσκονται κυρίως στον εγκέφαλο. Σε αντίθεση με άλλα φάρμακα, αυτή η ομάδα ουσιών έχει διεγερτική δράση και μπορεί να βελτιώσει ακόμη και τη μνήμη, την προσοχή και την αύξηση της ψυχικής απόδοσης.

Μέχρι στιγμής, υπάρχουν λίγα φάρμακα που εμποδίζουν μόνο αυτά τα ευαίσθητα τελειώματα των κυττάρων. Κυρίως χρησιμοποιούνται εκείνα τα φάρμακα που δεν έχουν επιλεκτική δραστηριότητα όσον αφορά τον τρίτο τύπο, αλλά ενεργούν σε όλους τους τύπους ισταμίνης.

  • εμβοές;
  • απώλεια ακοής
  • ζάλη, συνοδευόμενη από ναυτία και έμετο.

Αντιισταμινικό - τι σημαίνει αυτό;

Αντιισταμινικό - τι είναι αυτό; Δεν υπάρχει τίποτα περίπλοκο: τέτοιες ουσίες έχουν σχεδιαστεί ειδικά για την καταστολή της ελεύθερης ισταμίνης. Χρησιμοποιούνται για την καταπολέμηση των αλλεργικών εκδηλώσεων και για την αντιμετώπιση των ψυχρών συμπτωμάτων.

Η ισταμίνη είναι ένας νευροδιαβιβαστής που απελευθερώνεται από τα ιστιοκύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος. Μπορεί να προκαλέσει πολλές διαφορετικές φυσιολογικές και παθολογικές διεργασίες στον οργανισμό:

  • πρήξιμο στους πνεύμονες, οίδημα του ρινικού βλεννογόνου,
  • κνησμός και φουσκάλες του δέρματος.
  • εντερικός κολικός, διαταραγμένη γαστρική έκκριση.
  • τριχοειδή αγγεία, αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα, υπόταση, αρρυθμία.

Υπάρχουν αντιισταμινικά που εμποδίζουν τους υποδοχείς Η1 ισταμίνης. Χρησιμοποιούνται στη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Υπάρχουν H2-αναστολείς, απαραίτητες για τη θεραπεία των γαστρικών ασθενειών. Οι αναστολείς της Η3-ισταμίνης που απαιτούνται για τη θεραπεία νευρολογικών ασθενειών.

Η ισταμίνη προκαλεί συμπτώματα που ομοιάζουν με αλλεργία και οι παρεμποδιστές Η1 προλαμβάνουν και σταματούν.

Και τι αντιισταμινικά της πρώτης ή της δεύτερης γενιάς; Τα παρασκευάσματα που παρεμποδίζουν την ισταμίνη υποβλήθηκαν σε επαναλαμβανόμενες τροποποιήσεις. Περισσότερο αποτελεσματικοί αναστολείς συντέθηκαν με την απουσία πολλών παρενεργειών που υπάρχουν σε Η1-αναστολείς. Υπάρχουν τρεις κατηγορίες παρεμποδιστών ισταμίνης.

Το περιεχόμενο

Αντιισταμινικά πρώτης γενιάς

Η πρώτη γενιά φαρμάκων, που αναστέλλουν τους υποδοχείς Η1, συλλαμβάνει επίσης μια ομάδα άλλων υποδοχέων, δηλαδή, χολινεργικούς μουσκαρινικούς υποδοχείς. Ένα άλλο χαρακτηριστικό είναι ότι τα φάρμακα πρώτης γενιάς επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα, επειδή διεισδύουν στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, γεγονός που προκαλεί παρενέργεια - ηρεμιστικό αποτέλεσμα (υπνηλία, απάθεια).

Γενιές αντιισταμινικών

Οι αναστολείς επιλέγονται μετά από αξιολόγηση της κατάστασης του ασθενούς, η καταστολή μπορεί να είναι τόσο ασθενής όσο και έντονη. Σε σπάνιες περιπτώσεις, τα αντιισταμινικά μπορούν να προκαλέσουν την αναταραχή των ψυχοκινητικών συστημάτων.

Θυμηθείτε ότι η θεραπεία των Η1-αναστολέων σε συνθήκες εργασίας που απαιτούν αυξημένη προσοχή είναι απαράδεκτη!

Η επίδραση των αντιισταμινικών της πρώτης γενιάς έρχεται γρήγορα, αλλά ενεργούν μόνο για μικρό χρονικό διάστημα. Η λήψη ναρκωτικών για περισσότερες από δέκα ημέρες αντενδείκνυται επειδή είναι εθιστικές.

Επίσης η επίδραση τύπου H1-παρεμποδιστών στην ατροπίνη προκαλεί παρενέργειες, μεταξύ των οποίων: ξηροί βλεννογόνοι μεμβράνες, βρογχική απόφραξη, δυσκοιλιότητα, καρδιακή αρρυθμία.

Όταν ένα έλκος στομάχου, σε συνδυασμό με φάρμακα για διαβήτη ή ψυχοτρόπα φάρμακα, ο γιατρός πρέπει να είναι προσεκτικός όταν συνταγογραφεί.

Η πρώτη γενιά αντιισταμινικών περιλαμβάνει υπερστίνη, tavegil, διαζολίνη, διφαινυδραμίνη, φαιναρόλη.

Αντιισταμινικό φάρμακο της πρώτης γενιάς

Αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς

Τι σημαίνει η αντιισταμινική δεύτερης γενιάς; Αυτά είναι φάρμακα με βελτιωμένη δομή.

Διαφορές κονδυλίων δεύτερης γενιάς:

  • Καταπραϋντικό αποτέλεσμα απουσιάζει. Πολύ ευαίσθητοι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν ήπια υπνηλία.
  • Η φυσική και πνευματική δραστηριότητα παραμένει κανονική.
  • Διάρκεια θεραπευτικού αποτελέσματος (24 ώρες).
  • Μετά τη διάρκεια της θεραπείας, το θετικό αποτέλεσμα διατηρείται για επτά ημέρες.
  • Οι H2 αναστολείς δεν προκαλούν προβλήματα με το πεπτικό σύστημα.

Επίσης, οι αναστολείς Η2 είναι παρόμοιοι με τους αναστολείς Η1, με την εξαίρεση ότι επηρεάζουν ορισμένους από τους υποδοχείς. Ταυτόχρονα, οι H2-αναστολείς δεν επηρεάζουν τους μουσκαρινικούς υποδοχείς.

Ένα χαρακτηριστικό των αντιισταμινικών φαρμάκων που σχετίζονται με H2 αποκλειστές, μαζί με μια ταχεία πρόοδο και μακροχρόνια επίδραση, είναι η απουσία εθισμού, η οποία σας επιτρέπει να τους συνταγογραφήσει για μια περίοδο τριών έως δώδεκα μηνών. Κατά το διορισμό ορισμένων αντιδραστηρίων H2-αποκλεισμού απαιτείται, δεδομένου ότι τα φάρμακα μπορούν να επηρεάσουν αρνητικά το έργο του καρδιαγγειακού συστήματος.

Ένας σύγχρονος γιατρός έχει στη διάθεσή του πολλά αντιισταμινικά με διάφορα θεραπευτικά αποτελέσματα. Ωστόσο, όλοι ανακουφίζουν μόνο τα συμπτώματα των αλλεργιών.

Η δεύτερη γενιά αντιισταμινικών φαρμάκων είναι η κλαριντόλη, η κλαριντίνη, οι clarisens, η rupafin, η lomilan, η lorahexal και άλλες.

Αντιισταμινικά της τρίτης γενιάς

Οι αποκλειστές Η3 διακρίνονται από ακόμη μεγαλύτερη επιλεκτικότητα επιρροής, επιλέγοντας ορισμένους υποδοχείς ισταμίνης. Σε αντίθεση με τις δύο προηγούμενες γενιές, δεν είναι πλέον απαραίτητο να ξεπεραστεί ο αιματο-εγκεφαλικός φραγμός και ως εκ τούτου η αρνητική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα εξαφανίζεται. Δεν υπάρχει καταστολή, οι ανεπιθύμητες ενέργειες ελαχιστοποιούνται.

Οι παρεμποδιστές του Η3 χρησιμοποιούνται με επιτυχία στο θεραπευτικό σύμπλεγμα για χρόνιες αλλεργίες, εποχική ή ετήσια ρινίτιδα, κνίδωση, δερματίτιδα, ρινοεπιπεφυκίτιδα.

Η τρίτη γενιά των αντιισταμινικών φαρμάκων περιλαμβάνει το hismanal, το traxyl, το telfast, το zyrtec.

Αντιισταμινικά

Τα αντιισταμινικά είναι φαρμακευτικά προϊόντα που αναστέλλουν τη δραστηριότητα υποδοχέων ισταμίνης στο σώμα. 1) Τα αντιισταμινικά κατηγοριοποιούνται σύμφωνα με τους υποδοχείς ισταμίνης στους οποίους δρουν: οι δύο μεγαλύτερες κατηγορίες αντιισταμινών είναι τα Η1-αντιισταμινικά και τα H2-αντιισταμινικά. Τα αντιισταμινικά που στοχεύουν υποδοχείς Η1 ισταμίνης χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων στη μύτη (για παράδειγμα, κνησμός, ρινική καταρροή και φτάρνισμα), καθώς και για αϋπνία. Επίσης, χρησιμοποιούνται μερικές φορές για τη θεραπεία της ασθένειας κίνησης (ζάλη) που προκαλείται από προβλήματα με το εσωτερικό αυτί. Τα αντιισταμινικά που στοχεύουν υποδοχείς Η2 ισταμίνης χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με το γαστρικό οξύ (για παράδειγμα, πεπτικά έλκη και παλινδρόμηση οξέος). H1-αντιισταμινικά δρουν με δέσμευση σε υποδοχείς Η1 ισταμίνης σε ιστιοκύτταρα, λείους μύες και ενδοθήλιο στο σώμα, καθώς και στον πυρήνα του εμβρυϊκού μαστού στον εγκέφαλο. Τα H2-αντιισταμινικά δεσμεύονται σε υποδοχείς Η2-ισταμίνης στην ανώτερη γαστρεντερική οδό, κυρίως στο στομάχι. Οι υποδοχείς ισταμίνης παρουσιάζουν συστατική δραστικότητα, έτσι ώστε τα αντιισταμινικά να μπορούν να λειτουργήσουν ως ουδέτεροι ανταγωνιστές υποδοχέα ισταμίνης ή ως αντίστροφοι αγωνιστές υποδοχέα ισταμίνης. Μόνο μερικά αντιισταμινικά στην αγορά που στοχεύουν τους υποδοχείς Η1 δρουν ως αντίστροφοι αγωνιστές. 2)

Ιατρική χρήση

Η ισταμίνη προκαλεί αύξηση της αγγειακής διαπερατότητας, με αποτέλεσμα το υγρό να μετακινείται από τα τριχοειδή αγγεία στον ιστό, πράγμα που οδηγεί στα κλασσικά συμπτώματα μιας αλλεργικής αντίδρασης - μύτης και υδατώδη μάτια. Η ισταμίνη διεγείρει επίσης την αγγειογένεση. Τα αντιισταμινικά αναστέλλουν την επαγόμενη από ισταμίνη διόγκωση και ερυθρότητα (αγγειοδιαστολή), εμποδίζοντας τη δέσμευση της ισταμίνης στους υποδοχείς της ή μειώνοντας τη δραστικότητα των υποδοχέων ισταμίνης στα νεύρα, τους αγγειακούς λείους μυς, τα αδενικά κύτταρα, το ενδοθήλιο και τα μαστοκύτταρα. Κνησμός, φτέρνισμα και φλεγμονώδεις αντιδράσεις καταστέλλονται από αντιισταμινικά που δρουν στους υποδοχείς Η1. 3)

H1-αντιισταμινικά φάρμακα

H1-αντιισταμινικά είναι ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα του υποδοχέα Η1. Εφόσον ο υποδοχέας Η1 έχει συστατική δραστικότητα, τα Ηι-αντιισταμινικά μπορούν να είναι ουδέτεροι ανταγωνιστές ή αντίστροφοι αγωνιστές υποδοχέα. Κατά κανόνα, η ισταμίνη δεσμεύεται στον υποδοχέα Ηι και ενισχύει τη δράση του υποδοχέα. οι ανταγωνιστές του υποδοχέα δρουν με δέσμευση στον υποδοχέα και μπλοκάροντας την ενεργοποίηση του υποδοχέα της ισταμίνης. για σύγκριση, αντίστροφοι αγωνιστές δεσμεύονται στον υποδοχέα και μειώνουν τη δραστικότητα του, δρώντας αντίθετα προς την ισταμίνη. Η συντριπτική πλειοψηφία των Η1-αντιισταμινών στην αγορά είναι ανταγωνιστές υποδοχέα και μόνο ένα μικρό ποσοστό των ενώσεων στην αγορά είναι αντίστροφοι αγωνιστές υποδοχέα. Κλινικά, H1-αντιισταμινικά χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων και διαταραχών των ιστιοκυττάρων. Η καταστολή είναι μια κοινή ανεπιθύμητη ενέργεια των αντι-ισταμινικών φαρμάκων που διαπερνούν εύκολα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Μερικά από αυτά τα φάρμακα, όπως η διφαινυδραμίνη και η δοξυλαμίνη, χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της αϋπνίας. H1-αντιισταμινικά μπορούν επίσης να μειώσουν τη φλεγμονή, καθώς η έκφραση του NF-kB, ένας παράγοντας μεταγραφής που ρυθμίζει τη φλεγμονή, προκαλείται από τη συστατική δραστικότητα του υποδοχέα και τη δέσμευση αγωνιστών (για παράδειγμα, ισταμίνης) στον υποδοχέα Η1. Τα αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς διαπερνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό σε πολύ μικρότερο βαθμό από τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς. Το κύριο πλεονέκτημά τους είναι ότι επηρεάζουν κυρίως τους περιφερειακούς υποδοχείς ισταμίνης και συνεπώς έχουν λιγότερες κατασταλτικές επιδράσεις. Ωστόσο, σε υψηλές δόσεις, μπορεί να προκαλέσουν υπνηλία.

Αντιισταμινικά φάρμακα - Αντιισταμινικά - Αντιισταμινικά

Τα αντιισταμινικά είναι μια ειδική ομάδα αντιαλλεργικών φαρμάκων, των οποίων η φαρμακολογική δράση είναι ο αποκλεισμός των υποδοχέων Η (Η προέρχεται από την λέξη ισταμίνη, ισταμίνη) από την ελληνική λέξη Anti-anti + histos-tissue + Latin Aminum-amine. Συνώνυμα: αντιισταμινικά φάρμακα, αντιισταμινικά, αντιισταμινικά. Υπάρχουν διάφοροι τύποι υποδοχέων: H1, H2 και H3.

Οι υποδοχείς Η1 εντοπίζονται στους λείους μυς των βρόγχων, των εντέρων, των αρτηριών, των φλεβών, των τριχοειδών αγγείων, των καρδιών και στους νευρώνες του κεντρικού νευρικού συστήματος. Οι Η2-υποδοχείς βρίσκονται στα τοιχωματικά κύτταρα βρίσκονται στο γαστρικό βλεννογόνο, αρτηρία λείου μυός, νευρώνες στο ΚΝΣ, την καρδιά, μυομήτριο, ιστιοκύτταρα, βασεόφιλα και ουδετερόφιλα λευκοκύτταρα, Τ-λεμφοκύτταρα, στο λιπώδη ιστό. Οι υποδοχείς Η3 εντοπίζονται στους νευρώνες του κεντρικού νευρικού συστήματος, του καρδιαγγειακού συστήματος, του γαστρεντερικού σωλήνα, της ανώτερης αναπνευστικής οδού.

Ταξινόμηση κατά της αντιισταμινικής

Αντιισταμινικά που δεσμεύουν τους υποδοχείς Η1 (αναστολείς Η1-ισταμίνης), εξαλείφοντας ή μειώνοντας έτσι τέτοιους τύπους δράσης ισταμίνης (βλέπε ισταμίνη), όπως η βελτίωση του τόνου των μαλακών μυών των βρόγχων, των εντέρων, της μήτρας. μείωση της αρτηριακής πίεσης (εν μέρει) αύξηση της τριχοειδούς διαπερατότητας με την ανάπτυξη οίδημα, κνησμό και υπεραιμία με ενδοδερμική χορήγηση ισταμίνης ή με εμφάνιση ενδογενών πηγών ισταμίνης στο δέρμα. Αυτές οι επιδράσεις που προκαλούνται κυρίως άμεσου τύπου αλλεργικές αντιδράσεις που συνοδεύονται από φαινόμενα οξείας εξίδρωση: αλλεργική ρινίτιδα (βλ. Allergy, αναφυλαξία), κνίδωση, αγγειονευρωτικό οίδημα, τσιμπήματα εντόμων, αλλεργικές αντιδράσεις σε φάρμακα, αλλεργία σε τρόφιμα, ορονοσία, δερματώσεις ζευγάρι (ψευδο) αλλεργικές αντιδράσεις.

Σήμερα, υπάρχουν τρεις γενιές φαρμάκων στην αγορά: I, II, III ομάδες αντιισταμινικών.

Αντιισταμινικά φάρμακα I γενιά

(. 40 κατά τη διάρκεια XX γ) - αντιισταμινικά ομάδα Ι αντιισταμινικά γενιάς - μη επιλεκτικό αποκλειστή υποδοχέα, λειτουργία συνεχίζεται για 4-8 ώρες: διφαινυδραμίνη, διφαινυδραμίνη, προμεθαζίνη (Pipolphenum, προμεθαζίνη) Suprastinum (Chloropyramine) Diazolinum (mebhydrolin), Tavegilum (κλεμαστίνη) sehifenadin (Phencarolum) tsiprofentadin (Peritol), κετοτιφένη (Zaditen) διμεθινδένιο και κλεμαστίνη - μέχρι και 12 ώρες, mebhydrolin - έως και 24 ώρες. Αναστέλλουν τους Μ-χολινεργικούς υποδοχείς στους περιφερικούς ιστούς, γεγονός που οδηγεί σε μείωση της έκκρισης εξωκρινών αδένων, αύξηση του ιξώδους της έκκρισης, συμπεριλαμβανομένων βρογχική, ξηρότητα των βλεννογόνων της στοματικής κοιλότητας, μειωμένη κινητικότητα της γαστρεντερικής οδού και τον τόνο της ουροφόρου οδού, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, διαταραγμένη στέγαση και αυξημένο καρδιακό ρυθμό. Η ανάπτυξη αντιεμετικών και αντιπαρκινσονικών ενεργειών είναι πιθανή και μερικά αντιισταμινικά εμφανίζουν αντιοφταμινικά, αντιβηχικά και αγχολυτικά αποτελέσματα. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες των αντιισταμινικών στο γαστρεντερικό σωλήνα μπορεί να εκδηλωθούν με ναυτία, έμετο, διάρροια, μειωμένη ή αυξημένη όρεξη. Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών μειώνεται όταν χρησιμοποιούνται αντιισταμινικά με τροφή. Τα αντιισταμινικά μπλοκάρουν τους υποδοχείς του Η1 του κεντρικού νευρικού συστήματος, διεισδύουν στο φραγμό αίματος-εγκεφάλου, υπνηλία, δείχνουν καταστολή, μειώνουν την ψυχοκινητική δραστηριότητα, αυξάνουν την όρεξη, παρουσιάζουν αίσθημα κόπωσης, κακό συντονισμό κινήσεων, μειωμένη ικανότητα μάθησης και συγκέντρωση. Τα φάρμακα διφαινυδραμίνης (διφαινυδρόλης) προκαλούν πιο συχνά την καταστολή. Το ηρεμιστικό αποτέλεσμα των αντιισταμινών ενισχύεται υπό την επίδραση αλκοόλ και άλλων ουσιών που έχουν καταθλιπτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα: νευροληπτικά, ηρεμιστικά, ηρεμιστικά και άλλα φάρμακα. Όταν χρησιμοποιείτε αντιισταμινικά, είναι συχνά πιθανό να εμφανιστούν σημεία όπως εμβοές, ζάλη, απάθεια, κόπωση, μειωμένη οπτική οξύτητα, διπλωπία, νευρικότητα, αϋπνία και τρόμος. Με την παρατεταμένη χρήση αντιισταμινών μειώνεται η αποτελεσματικότητά τους (εθισμός). Τα αντιισταμινικά της πρώτης γενιάς δεν συνιστώνται στους πρώτους 3 μήνες της εγκυμοσύνης, στους ασθενείς με γλαύκωμα, άσθμα, καλοήθη υπερπλασία του προστάτη ή σε ηλικιωμένους ασθενείς. Ένα σημαντικό μειονέκτημα είναι ο διορισμός αυτών των φαρμάκων πολλές φορές την ημέρα.

Αντιισταμινικά ΙΙ γενιά

Αντιισταμινικά II γενιάς (80η εικοστού αιώνα..) - τερφεναδίνη (Trex), αστεμιζόλη (gismanol) λοραταδίνη (Claritin), αστεμιζόλη, ακριβαστίνη, κετιριζίνη, εβαστίνη - διακρίνεται από την απουσία της καταστολής, επιδράσεις στην αλληλεπίδραση χολίνης και του υποδοχέα σεροτονίνης με ψυχοτρόπα φάρμακα και αλκοόλ, εθισμό με παρατεταμένη χρήση, καθώς και υψηλή συγγένεια με υποδοχείς Η1. Η δέσμευση του υποδοχέα είναι μακρά και μη ανταγωνιστική. Τα φάρμακα αυτά συνταγογραφούνται 1-2 φορές την ημέρα. Ωστόσο, αστεμιζόλη και τερφεναδίνη έχουν σημαντικές παρενέργειες - επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα (παράταση της κοιλιακής μαρμαρυγής με μεσοδιάστημα Q-Τ σε ένα ηλεκτροκαρδιογράφημα, ταχυκαρδία αναπτύσσεται λόγω απόφραξης των διαύλων καλίου που ελέγχουν επαναπόλωσης μεμβράνης του μυοκαρδίου). Όλα τα αντιισταμινικά II γενιάς (εκτός από σετιριζίνη και ακριβαστίνη) είναι ένα προφάρμακο, το οποίο δράση προκαλείται από δραστικούς μεταβολίτες, οι οποίοι σχηματίζονται στο ήπαρ από ένα ένζυμο CYP 3Α4 κυτοχρώματος Ρ450. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με φάρμακα που μεταβολίζονται από τα ίδια συστήματα ενζύμων: μακρολιδικά αντιβιοτικά (ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, ολεανδομυκίνη, αζιθρομυκίνη), αντιμυκητιασικά φάρμακα (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη), αναστολείς των υποδοχέων Η2 σιμετιδίνη, ορισμένα αντιαρρυθμικά φάρμακα (προκαϊναμίδη, κινιδίνη, δισοπυραμίδη) αντικαταθλιπτικά (σερτραλίνη, φλουοξετίνη και paraksetinom), καθώς και ηπατική δυσλειτουργία, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε καρδιοτοξική επίδραση (για όσους rfenadine και astemizole).

III αντιισταμινικά

Τα αντιισταμινικά της γενιάς ΙΙΙ είναι δραστικοί μεταβολίτες των φαρμάκων δεύτερης γενιάς (η φεξοφεναδίνη - ο δραστικός μεταβολίτης της τερφεναδίνης, της βουταμεμιζόλης - αστεμιζόλης, της δεσλοραταδίνης - λοραταδίνης), παρέχουν αυξημένο επίπεδο ασφάλειας. Αναστέλλουν τους μεσολαβητές της συστηματικής αλλεργικής φλεγμονής, συμπεριλαμβανομένων των χημειοκινών και των κυτοκινών, και μειώνουν την έκφραση των μορίων προσκόλλησης, αναστέλλουν τη χημειοταξία, τον σχηματισμό ριζών υπεροξειδίου και την ενεργοποίηση των ηωσινοφίλων. μειώστε τη βρογχική υπεραντιδραστικότητα. Εφαρμογή III αντιισταμινικά γενιάς πιο ορθολογική κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας των αλλεργικών νόσων (εποχική αλλεργική ρινίτιδα, χρόνια αλλεργική ρινίτιδα ή ρινοεπιπεφυκίτιδα με τη διάρκεια των παροξύνσεων περισσότερο από 2 εβδομάδες, χρόνια κνίδωση, ατοπική και αλλεργική δερματίτιδα εξ επαφής).

Οι αναστολείς των υποδοχέων Η2 που έχουν αντιισταμινικό αποτέλεσμα

Οι αναστολείς των υποδοχέων Η2 (σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη, φαμοτιδίνη, νιζατιδίνη) είναι ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές ισταμίνης. Από χημική άποψη, θα πρέπει να θεωρούνται παράγωγα ισταμίνης. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι οι υποδοχείς Η2 σχετίζονται με αδενυλική κυκλάση. Αυτό το γεγονός υποδηλώνει ότι η διέγερση του υποδοχέα Η2 με ισταμίνη οδηγεί σε αύξηση της ενδοκυτταρικής cAMP, η οποία προκαλεί αύξηση της εκκριτικής δραστηριότητας των βρεγματικών κυττάρων που βρίσκονται στο γαστρικό βλεννογόνο. Επιπλέον, η διέγερση του υποδοχέα Η2 με ισταμίνη αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό, παρατηρείται μια θετική ινοτροπική επίδραση στην καρδιά. σε λείους μυς των αρτηριακών αγγείων, παρατηρείται μείωση του τόνου στα βασεόφιλα λευκοκύτταρα και στα ιστιοκύτταρα - καταστολή της αποκοκκιοποίησης. σε ουδετερόφιλη λευκοκύτταρα - αναστολή της χημειοταξίας, η αναστολή της απελευθέρωσης των λυσοσωμικών ενζύμων στα Τ λεμφοκύτταρα - την καταστολή της κυτταροτοξικής δραστικότητας της παραγωγής του παράγοντα, που αναστέλλει τη μετανάστευση των μακροφάγων? σε λιπώδη ιστό - αύξηση της απελευθέρωσης λιπαρών οξέων. Δρώντας στους υποδοχείς Η2 των βρεγματικών κυττάρων του στομάχου, μειώνουν την έκκριση του υδροχλωρικού οξέος. Σε μικρότερο βαθμό, η έκκριση της γαστροπροπρωτεΐνης (εσωτερικός παράγοντας του Κάστρου) και της πεψίνης καταστέλλεται. Αυτά τα αντιισταμινικά έχουν χαμηλή λιποφιλία, επομένως, είναι σχεδόν ανίκανα να ξεπεράσουν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Οι αναστολείς των υποδοχέων Η2 χρησιμοποιούνται ως αντιεκκριτικά φάρμακα για γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό έλκος, πεπτική (παλινδρόμηση) οισοφαγίτιδα, διαβρωτική γαστρίτιδα, υπεργασταμυμία, δωδεκαδακτυλίτιδα. Σε αντίθεση με την ρανιτιδίνη και την φαμοτιδίνη, οι νιζατιδίνες είναι ενεργές, διαρκούν για μεγάλο χρονικό διάστημα (συνταγογραφούνται μία φορά την ημέρα) και έχουν λιγότερες παρενέργειες.

Αναστολείς υποδοχέα ισταμίνης H3

Οι υποδοχείς Η3 βρέθηκαν αρχικά σε ισταμινεργικούς νευρώνες του ΚΝΣ με τη μορφή προσυναπτικών υποδοχέων που ρυθμίζουν τον σχηματισμό και απελευθέρωση ισταμίνης. Οι υποδοχείς Η3 ως στόχος για φαρμακολογικές επιδράσεις είναι λιγότερο σημαντικοί σήμερα. Οι νευρώνες που περιέχουν ισταμίνη εντοπίζονται κυρίως στον οπίσθιο υποθάλαμο. Επιπλέον ανασταλτική επίδραση στην απελευθέρωση της ισταμίνης προσυναπτικών υποδοχέων Η3 εμπλέκονται στη ρύθμιση της παραγωγής των άλλων μεσολαβητών / διαμορφωτές (ακετυλοχολίνη, GABA, ντοπαμίνης, γλουταμίνη, σεροτονίνη, νοραδρεναλίνη), έτσι, λειτουργούν επίσης ως ετεροϋποδοχείς. Επιπλέον ΚΝΣ, Η3 υποδοχείς έχουν στο γαστρεντερικό σωλήνα (διέγερση τους αναστέλλει την έκκριση του υδροχλωρικού οξέος του στομάχου, που συμμετέχουν στην γαστροπροστατευτική δράση), το καρδιαγγειακό σύστημα (ενεργοποίηση των προσυναπτικών υποδοχέων Η3 αναστέλλει το αδρενεργικού αποτελέσματος), στους ανώτερους αεραγωγούς (αντιφλεγμονώδη επίδραση). Οι αναστολείς των Η3-υποδοχέων περιλαμβάνουν ζιπροξιφαίνη, κλοβενπροπίτη, θειοπραμίδη, κλοζαπίνη.

Συνώνυμα: αντιισταμινικά, αντιισταμινικά φάρμακα, αντιισταμινικά.

Καλό να το ξέρω

© VetConsult +, 2015. Όλα τα δικαιώματα διατηρούνται. Η χρήση οποιουδήποτε υλικού δημοσιεύεται στον ιστότοπο επιτρέπεται με την προϋπόθεση ότι θα γίνει σύνδεση με τον πόρο. Όταν αντιγράφετε ή χρησιμοποιείτε μερικώς υλικά από τις σελίδες του ιστότοπου, είναι απαραίτητο να τοποθετήσετε μια άμεση υπερσύνδεση στις μηχανές αναζήτησης που βρίσκονται στον υπότιτλο ή στην πρώτη παράγραφο του άρθρου.

Αντιισταμινικά

Οι πάσχοντες από αλλεργίες είναι πιθανόν εξοικειωμένοι με το γεγονός ότι τα αντιισταμινικά είναι, επειδή αυτά τα φάρμακα είναι σε θέση να καταστείλουν τη δράση του κύριου μεσολαβητή φλεγμονής - ισταμίνης. Η ισταμίνη είναι μια βιολογικά ενεργή ουσία που παράγεται στο σώμα κάθε ατόμου, αλλά υπό κανονικές συνθήκες, δηλαδή με ισχυρή ανοσία και καλή υγεία, δεν προκαλεί φλεγμονώδη αντίδραση, καθώς είναι σε δεσμευμένη μορφή.

Φυσιολογική επίδραση της ισταμίνης στο σώμα

Η ισταμίνη επηρεάζει τα ακόλουθα συστήματα:

· Μύες - προκαλεί σπασμό λείων μυών

· Αγγειακά - χαλαρώνει τα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων, με αποτέλεσμα τη μείωση της αρτηριακής πίεσης

· Πεπτικό - προάγει την έκκριση του γαστρικού υγρού

· Κεντρικό νευρικό σύστημα - έχει την ικανότητα να διεγείρει το κεντρικό νευρικό σύστημα. Αυτή η επίδραση της ισταμίνης οφείλεται στο γεγονός ότι υπάρχουν υποδοχείς στο νευρικό σύστημα που αντιδρούν σε αυτή την ουσία.

Συνολικά, υπάρχουν 3 τύποι υποδοχέων στο σώμα που δεσμεύει την ισταμίνη:

  • Οι υποδοχείς Η1 - βρίσκονται σε λείους μυς (οι περισσότεροι στους βρόγχους και στον γαστρεντερικό σωλήνα)
  • H2 υποδοχείς - βρίσκονται στους αδένες της εξωτερικής έκκρισης (προάγουν την έκκριση του γαστρικού υγρού)
  • Υποδοχείς Η3 - που βρίσκονται στο ΚΝΣ

Όταν η ισταμίνη μεταβαίνει από δεσμευμένη κατάσταση σε ελεύθερη κατάσταση, βελτιώνεται η φυσιολογική της επίδραση στο σώμα. Σε τέτοιες περιπτώσεις, χρησιμοποιούνται αντιισταμινικά που καταστέλλουν αυτή την ανεπιθύμητη ενέργεια.

Η επίδραση της λήψης αντιισταμινικών

Ανάλογα με τον εντοπισμό της δράσης της ισταμίνης, διακρίνονται 3 ομάδες αναστολέων ισταμίνης:

1. H1-αναστολείς είναι ουσίες που συνταγογραφούνται για την καταστολή ενός άμεσου τύπου αλλεργικής αντίδρασης. Τέτοιες οδυνηρές καταστάσεις περιλαμβάνουν αναφυλακτικό σοκ, αγγειοοίδημα, κνίδωση. Επιπλέον, φάρμακα αυτού του τύπου συνταγογραφούνται για βρογχικό άσθμα, καταστάσεις σοκ (κρυοπαγήματα, έγκαυμα).

2. Οι αναστολείς του H2 επηρεάζουν τα στοματικά κύτταρα του στομάχου, δηλαδή μειώνουν τη δραστηριότητά τους. Ως αποτέλεσμα της δράσης των Η2-αναστολέων, παρατηρείται μείωση της αυξημένης έκκρισης του γαστρικού χυμού. Τις περισσότερες φορές, αντιισταμινικά με παρόμοιο αποτέλεσμα συνταγογραφούνται για γαστρεντερικές παθήσεις - γαστρίτιδα, πεπτικό έλκος.

3. H3-αναστολείς είναι φάρμακα που επηρεάζουν το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα. Συμβάλλουν στην αναστολή των νευρικών διαδικασιών. Τα αντιισταμινικά αυτής της ομάδας συνταγογραφούνται για νευρολογικές παθήσεις, υστερία, σπασμούς.

Το πώς λειτουργούν τα αντιισταμινικά δεν είναι πλήρως κατανοητό. Πιστεύεται ότι αυτά τα φάρμακα ενεργοποιούν το ένζυμο, μέσω του οποίου η ισταμίνη (ισταμινάση) αποσυντίθεται, οπότε εκτοπίζεται ελεύθερη ισταμίνη από τα κύτταρα στόχους. Επιπλέον, ορισμένοι επιστήμονες υποστηρίζουν ότι ο μηχανισμός δράσης των φαρμάκων βασίζεται στους υποδοχείς δέσμευσης για την ισταμίνη. Ταυτόχρονα, τα ιστιοκύτταρα εκκρίνουν ισταμίνη, αλλά οι λείοι μύες, τα τριχοειδή αγγεία και οι εξωτερικοί αδένες έκκρισης δεν ανταποκρίνονται στη δράση της.

Εκτός από την κύρια δράση, οι παρεμποδιστές της ισταμίνης έχουν ένα ηρεμιστικό αποτέλεσμα, ανακουφίζουν από τη φλεγμονή, μειώνουν τη θερμοκρασία του σώματος, ναυτία και έμετο, έχουν ασθενές αναλγητικό αποτέλεσμα. Η πιο κοινή μορφή απελευθέρωσης φαρμάκου είναι δισκία και αμπούλες για ενέσεις.

Τα φάρμακα της καθορισμένης δράσης δεν έχουν σχεδόν καθόλου παρενέργειες, αν και μερικοί άνθρωποι μπορεί να προκαλέσουν ζάλη και μειωμένη ανοσία (μείωση των λευκοκυττάρων στο συνολικό αίμα). Εάν ο ασθενής παίρνει φάρμακα που επηρεάζουν το νευρικό σύστημα, για παράδειγμα, διφαινυδραμίνη, είναι απαραίτητο για κάποιο χρονικό διάστημα να εγκαταλείψει το βαρέως πνευματικό και σωματικό έργο.

Αντιισταμινικά στην πρακτική του θεραπευτή

Οι ασθενείς με οξείες αλλεργίες συχνά μετατρέπονται σε γενικό ιατρό, οικογενειακό γιατρό για βοήθεια. Η κατάλληλη θεραπεία συμβάλλει στην ταχεία ανακούφιση των συμπτωμάτων της νόσου. Στο μέλλον, αυτοί οι ασθενείς πρέπει να παραπέμπονται σε ειδικό - αλλεργιολόγο.

Οι ασθενείς με οξείες αλλεργίες συχνά μετατρέπονται σε γενικό ιατρό, οικογενειακό γιατρό για βοήθεια. Η κατάλληλη θεραπεία συμβάλλει στην ταχεία ανακούφιση των συμπτωμάτων της νόσου.

Στο μέλλον, αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να παραπέμπονται σε ειδικό, αλλεργιολόγο, ο οποίος θα εξετάσει, θα διευκρινίσει τη διάγνωση και θα προετοιμάσει ένα ατομικό πρόγραμμα θεραπείας. Τα πιο κοινά φάρμακα πρώτης γραμμής στην πρακτική του θεραπευτή στη θεραπεία ασθενών για αλλεργικές παθήσεις είναι τα αντιισταμινικά.

Τα αντιισταμινικά χρησιμοποιούνται σε κλασσικές αλλεργικές παθήσεις, όπως αλλεργική ρινίτιδα, γύρη, οικιακή, επιδερμική και μυκητιακή επιπεφυκίτιδα. Αυτή η ομάδα φαρμάκων έχει επίσης ευρεία εφαρμογή σε περιπτώσεις δερματικών παθήσεων με κνησμό (οξεία και χρόνια κνίδωση, ατοπική δερματίτιδα, δερματίτιδα εξ επαφής). Βεβαιωθείτε ότι συνταγογραφείτε αντιισταμινικά για σοβαρές εκδηλώσεις αλλεργιών: αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ.

Ορισμένα χαρακτηριστικά της δράσης των αντιισταμινικών σας επιτρέπουν να επεκτείνετε τις ενδείξεις για το διορισμό αυτών των φαρμάκων. Για παράδειγμα, το suprastin είναι ικανό να διεισδύσει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και να αλληλεπιδράσει με υποδοχείς ισταμίνης και μουσκαρινίνης, γεγονός που προκαλεί μείωση της υπερβολικής δραστηριότητας του κέντρου φτέρνισμα στο μυελό και διευκολύνει την κατάσταση των ασθενών με ΣΟΑΣ στις πρώτες ημέρες της νόσου. Το φάρμακο αποκλείει την παρασυμπαθητική διέγερση των ρινικών αδένων, μειώνει την αγγειακή διαστολή και διαβήτη, πράγμα που οδηγεί σε μείωση της απέκκρισης του ρινικού υγρού κατά τη διάρκεια του κρυολογήματος. Παρατεταμένη λήψη αναπνευστικών λοιμώξεων από την ΠΟΥ. Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί από τον πρώτο μήνα της ζωής.

Οι αλλεργικές ασθένειες είναι ευρέως διαδεδομένες, πάσχουν περίπου το 10% του παγκόσμιου πληθυσμού και παρατηρούνται σημαντικές διακυμάνσεις αυτού του μεγέθους - από 1 έως 50% ή περισσότερο σε διάφορες χώρες, περιφέρειες και ορισμένες ομάδες του πληθυσμού. Η μελέτη των υποκείμενων μηχανισμών αλλεργικών ασθενειών έχει μεγάλη κοινωνική σημασία.

Στο παράδειγμα της αλλεργικής ρινίτιδας, μπορείτε να δείτε τι συμβαίνει στους ιστούς του σώματος. Ο κύριος ρόλος αυτής της διαδικασίας αποδίδεται στα λεγόμενα ιστιοκύτταρα που βρίσκονται κάτω από τον ρινικό βλεννογόνο. Υπό την επίδραση ενός αλλεργιογόνου σε άτομα με γενετική προδιάθεση παρατηρείται αυξημένη παραγωγή συγκεκριμένων ουσιών (αντισωμάτων). Τα αντιγόνα και τα αντισώματα στερεώνονται στο λιπώδες κύτταρο που περιέχει μέχρι 500 κοκκία ισταμίνης. Το κύτταρο ενεργοποιείται και απελευθερώνεται ισταμίνη, η οποία, ως βιολογικώς δραστική ουσία, προκαλεί διαστολή των αγγείων, αυξάνοντας τη διαπερατότητά τους με το σχηματισμό οιδήματος και την απελευθέρωση μεγάλων ποσοτήτων υγρού στο εξωτερικό περιβάλλον. Η υπερέκκριση της βλέννης παρατηρείται επίσης από τους αδένες που βρίσκονται στη ρινική κοιλότητα. Οι αλλεργίες μπορούν να αναπτυχθούν σε γύρη, μύκητες μούχλας, μούχλα ζώων και σκόνη σπιτιού. Κατά συνέπεια, είναι απαραίτητο να ληφθούν μέτρα για την απομάκρυνση του αλλεργιογόνου από το περιβάλλον (για παράδειγμα με τη χρήση καθαριστή αέρα). την ίδια στιγμή, οι περισσότεροι ασθενείς χρειάζονται ιατρική θεραπεία, στην οποία χρησιμοποιούνται ευρέως τα αντιισταμινικά.

Η ισταμίνη συντέθηκε το 1907

Το 1909, κατάφερε να απομακρύνει από την ερυσιβώδη. Μια σειρά μελετών που πραγματοποιήθηκαν στη δεκαετία του '20. Τον εικοστό αιώνα. κατέστη δυνατόν να αποδειχθεί ότι η ισταμίνη είναι ο σημαντικότερος μεσολαβητής τέτοιων αλλεργικών εκδηλώσεων όπως αναφυλακτικό σοκ, ρινίτιδα, βρογχικό άσθμα, κνίδωση. Στους ανθρώπους, υπάρχουν Ν1-, H2- και Η3-υποδοχείς ισταμίνης.

Η μελέτη των αντιισταμινών ξεκίνησε στα τέλη της δεκαετίας του 1930 και 10 χρόνια αργότερα άρχισαν να χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών. H1-αναστολείς - φάρμακα που χρησιμοποιούνται παραδοσιακά σε αλλεργικές παθήσεις. Η χώρα μας διεξήγαγε επίσης ερευνητικές εργασίες για τη σύνθεση αντιισταμινικών, η οποία στέφθηκε με επιτυχία. Μια πρωτότυπη ομάδα Ν δημιουργήθηκε στο εργαστήριο του MD Mashkovsky.1-αντιισταμινικά φάρμακα που δεν έχουν ανάλογα - φενκαρόλη (υφεναδίνη) και δικαρφένη (INN - sikvefenadin, το νέο εμπορικό όνομα gistafen). Αυτή η ομάδα φαρμάκων έχει έναν διπλό μηχανισμό δράσης: δεν περιορίζουν μόνο το Η1-αλλά επίσης ενεργοποιεί το ένζυμο διαμινοξειδάση (ισταμινάση), μειώνοντας τη συγκέντρωση της ισταμίνης στους ιστούς.

H2-οι αποκλειστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του πεπτικού έλκους, καθώς αναστέλλουν την έκκριση του υδροχλωρικού οξέος. Στις αρχές της δεκαετίας του '80. ήταν ανοικτά3-υποδοχείς που αντιπροσωπεύονται κυρίως στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Ενδείξεις για το διορισμό αντιισταμινικών (H1-αναστολέων) είναι εποχιακή και πολυετής αλλεργική ρινίτιδα, κνίδωση, αλλεργική επιπεφυκίτιδα, κνησμώδης δερμάτωση, συμπεριλαμβανομένης της ατοπικής δερματίτιδας. Ενέργεια H1-αναστολείς λόγω της ανταγωνιστικής δέσμευσης τους σε υποδοχείς ισταμίνης. Τα φάρμακα έχουν διαφορετική διάρκεια δράσης. Ο ιδανικός ανταγωνιστής της Η1 πρέπει να εξασφαλίζει την πλήρη και ταχεία εξαφάνιση των αλλεργικών συμπτωμάτων, να διατηρεί το αποτέλεσμα για μεγάλο χρονικό διάστημα και να μην προκαλεί παρενέργειες.

Κατανομή H1-αναστολείς I (βλέπε πίνακα 1) και II γενιά.

H1-Οι αποκλειστές γενιάς I απορροφώνται ταχέως τόσο από την κατάποση όσο και από την ένεση. Η φαρμακολογική τους δράση εμφανίζεται μετά από 30 λεπτά. Τα περισσότερα φάρμακα μετά από 24 ώρες σε ανενεργή μορφή εκκρίνεται στα ούρα. Με την παρατεταμένη χρήση, ο εθισμός αναπτύσσεται και υπάρχει ανάγκη αντικατάστασης του φαρμάκου. Οι περισσότερες παρενέργειες των Η1 αγωνιστών σχετίζονται με διείσδυση στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Έχουν ηρεμιστικό αποτέλεσμα. Αλλά εάν τα φάρμακα της πρώτης γενιάς ληφθούν κατά την ώρα του ύπνου, ελαχιστοποιούνται τα αποτελέσματα ενός ηρεμιστικού αποτελέσματος. Ωστόσο, οι υπνωτικές, αντιεμετικές και αντι-άγχος μερικές φορές χρησιμοποιούνται για ιατρικούς σκοπούς. Τα αντιισταμινικά συνταγογραφούνται πριν από τη χειρουργική επέμβαση, για την πρόληψη της ασθένειας κίνησης, με σοβαρή κνησμό του δέρματος. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητη η απόρριψη αλκοόλ, η οποία μπορεί να ενισχύσει την υπνωτική δράση. Όταν εφαρμόζεται τοπικά, μπορεί να παρατηρηθεί αναισθητικό αποτέλεσμα. Επιπλέον, τα περισσότερα φάρμακα Ι γενιάς προκαλούν ξηροστομία. Με προσοχή, πρέπει να συνταγογραφούνται για το γλαύκωμα, το αδένωμα του προστάτη.

Γενικά, το Η1-οι αποκλειστές είναι αρκετά ασφαλείς και οι περισσότεροι από αυτούς είναι μη συνταγογραφούμενα φάρμακα.

Σπάνια παρατηρούνται σοβαρές παρενέργειες όπως ζάλη, αίσθημα παλμών, ναυτία, έμετος, κατακράτηση ούρων. Τα παιδιά έχουν μερικές φορές παράδοξες αντιδράσεις υπό μορφή υπερδιέγερσης (για παράδειγμα, όταν λαμβάνουν Dimedrol).

Η δραστικότητα των Η1-αναστολέων είναι περίπου η ίδια, επομένως, κατά την επιλογή ενός φαρμάκου, καθοδηγούνται από τις παρενέργειες, την εμπειρία χρήσης και αποτελεσματικότητας σε αυτόν τον ασθενή. H1-ανταγωνιστές της πρώτης γενιάς, σε κάθε περίπτωση, στο εγγύς μέλλον θα παραμείνουν στο οπλοστάσιο φαρμάκων ευρείας κλινικής χρήσης. Αυτό οφείλεται στο συσσωρευμένο 50 χρόνια εμπειρίας στη χρήση αυτών των φαρμάκων, στην παρουσία φαρμάκων ένεσης που είναι απολύτως απαραίτητα για τη θεραπεία οξείας αλλεργικής πάθησης. Επιπλέον, πρέπει να σημειωθεί το σχετικά χαμηλό κόστος των ναρκωτικών σε αυτή την ομάδα.

Η χημική τροποποίηση των πρώτων φαρμάκων οδήγησε στην εμφάνιση νέων προϊόντων με βελτιωμένα χαρακτηριστικά.

Παρατηρούμε μία ενδιαφέρουσα ιδιότητα ορισμένων αντιισταμινικών. Έχουμε ήδη αναφέρει ένα λιπώδες κύτταρο που περιέχει μια μεγάλη ποσότητα κοκκίων ισταμίνης. Ο όγκος των φαρμάκων δρα μόνο στο επίπεδο των υποδοχέων ισταμίνης, όταν έχει ήδη συμβεί βλάβη στο ίδιο το κύτταρο. Ένας αριθμός φαρμάκων έχει σταθεροποιητικό προστατευτικό αποτέλεσμα στη μεμβράνη αυτού του κυττάρου, ως αποτέλεσμα του οποίου παρατηρείται ένα αντι-αλλεργικό αποτέλεσμα διπλής δράσης. Αυτός ο μηχανισμός εκδηλώνεται όταν το φάρμακο χρησιμοποιείται για αρκετούς μήνες, οπότε η κατηγορία των ασθενών που πάσχουν από χρόνιες αλλεργικές παθήσεις απαιτεί μακροχρόνια χρήση των λεγόμενων βασικών φαρμάκων (βλ. Πίνακα 2).

Επί δεκαετίες, εφαρμόζεται στην κλινική πρακτική. Το φάρμακο έχει ικανοποιητικό κλινικό αποτέλεσμα και καλό προφίλ ασφάλειας, το οποίο επιτρέπει τη χρήση του στην παιδιατρική πρακτική. Οι παιδίατροι και οι θεραπευτές συχνά συνταγογραφούνται για χρόνιες αλλεργικές ασθένειες, δεδομένης της βασικής τους επίδρασης.

Όταν εμφανιστεί υπνηλία, είναι απαραίτητη η λήψη του φαρμάκου τη νύχτα. Τα κέρδη βάρους είναι εξαιρετικά σπάνια.

Σε αλλεργική ρινίτιδα, η κνίδωση χρησιμοποιείται ευρέως Fenistil. Επιπροσθέτως, ο διορισμός του φαινοστυλίου με τη μορφή γέλης εμφανίζεται σε τοπικές αλλεργικές αντιδράσεις που παρατηρούνται, για παράδειγμα, όταν τσιμπήματα εντόμων, καθώς και κνησμός, διαταράσσουν τους ασθενείς με ηλιακά, ελαφρά οικιακά και βιομηχανικά εγκαύματα. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για φαγούρα που εμφανίζεται σε μολυσματικές ασθένειες, όπως ιλαρά, ερυθρά, ανεμοβλογιά. Πρέπει να σημειωθεί ότι το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί σε παιδιά από τον πρώτο μήνα της ζωής. Η κνησμός ανακουφίζεται μετά από λίγα λεπτά, το δέρμα χαλαρώνει, εμφανίζεται μια αίσθηση δροσιάς. Το φάρμακο διατηρεί καλά στο δέρμα, δεν λερώνει τα ρούχα λόγω μη λιπαρών και διαφανών βάσεων.

Έτσι, το φενιστίλ μπορεί να περιγραφεί ως ένα φάρμακο με υψηλή αντιισταμινική δραστικότητα, την ικανότητα ταχείας και σταθερής ανακούφισης των συμπτωμάτων των αλλεργιών, της μακροχρόνιας αντιπηκτικής δράσης, της καλής ανοχής. Το Fenistil διαθέτει ένα ευρύ φάσμα δοσολογικών μορφών, το οποίο παρέχει τη δυνατότητα ευέλικτης δοσολογίας για όλες τις ομάδες ασθενών.

Από τα τέλη της δεκαετίας του '70. άρχισε η περίοδος εισαγωγής των παρασκευασμάτων αντιισταμινικής δεύτερης γενιάς σε ευρεία ιατρική πρακτική. Θα πρέπει να σημειωθεί η υψηλή εκλεκτικότητα τους στον αποκλεισμό των Η1-υποδοχέων και η έλλειψη αλληλεπίδρασης με άλλους υποδοχείς. Η αντιαλλεργική δράση ξεκινά μετά από 20 λεπτά και διαρκεί πολύ καιρό - έως 24 ώρες. Τα φάρμακα αυτά παράγονται μόνο σε μορφή δισκίων. Χρησιμοποιούνται 1 ή 2 φορές την ημέρα. Αυτό είναι προτιμότερο να λαμβάνετε 3 φορές την ημέρα ανταγωνιστές της πρώτης γενιάς. Οι προετοιμασίες της δεύτερης γενιάς δεν είναι εθιστικές, καθώς και ηρεμιστικές. Αυτά είναι τα αναμφισβήτητα πλεονεκτήματα των νέων εργαλείων. Οι ασθενείς που οδηγούν, για παράδειγμα, αυτοκίνητο και άλλοι που πρέπει να διατηρήσουν την ικανότητα να αντιλαμβάνονται και να επεξεργάζονται πληροφορίες, προτιμούν αυτή τη γενιά αντιισταμινικών (βλ. Πίνακα 3).

Ωστόσο, συγκεντρώνονται πληροφορίες σχετικά με αυτή την ομάδα φαρμάκων, τις δυνάμεις και τις αδυναμίες τους.

Κατά την παρελθούσα περίοδο, αποκαλύφθηκε ότι η τερφεναδίνη, η οποία είναι φάρμακο δεύτερης γενιάς, έχει καρδιοτοξική επίδραση. Στις αρχές της δεκαετίας του 1990. Έχουν αναφερθεί 250 περιπτώσεις αρρυθμιών με τερφεναδίνη. Όλες αυτές οι περιπτώσεις αναλύθηκαν, διαπιστώθηκαν επιτακτικοί παράγοντες, στη Ρωσία το φάρμακο αποσύρθηκε από την αλυσίδα φαρμακείων. Νέα, εξαιρετικά επιλεκτικά και ασφαλή αντιισταμινικά έχουν εμφανιστεί στην εγχώρια αγορά.

Επί του παρόντος, έχει εμφανιστεί η φεξοφεναδίνη (εμπορικές ονομασίες - φεξαδίνη, telfast), ένας φαρμακολογικά ενεργός μεταβολίτης της τερφεναδίνης. Ανταποκρίνεται επιτυχώς στις υψηλότερες απαιτήσεις: μπλοκάρεται ιδιαίτερα επιλεκτικά το N1-υποδοχείς, δηλ. έχει υψηλή συγγένεια για υποδοχείς ισταμίνης, είναι μη ηρεμιστικό, έχει υψηλό επίπεδο ασφάλειας και, σε αντίθεση με τον προκάτοχό του, η τερφεναδίνη δεν έχει καρδιοτοξικό αποτέλεσμα. Το φάρμακο έχει αντιφλεγμονώδη επίδραση (αναστέλλει την επαγόμενη από ηωσινοφίλους απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών και την μεσολαβούμενη από IgE ενεργοποίηση βασεόφιλου και απελευθέρωση ισταμίνης). Η υψηλή θεραπευτική του δράση έχει καταδειχθεί σε χρόνια κνίδωση, αλλεργικό ρινο-επιπεφυκώδες σύνδρομο και πιο πρόσφατα σε ατοπική δερματίτιδα.

Η φεξοφεναδίνη χρησιμοποιείται σε δόση 120 mg για αναπνευστικές αλλεργίες και σε δόση 180 mg για δερματικό εξάνθημα 1 φορά την ημέρα. Δεν χρειάζεται μεταβολισμό του ήπατος, έτσι μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς που πάσχουν από ηπατική παθολογία. Η κατανάλωση δεν μειώνει την απορρόφηση του φαρμάκου. Με τη μακροχρόνια χρήση της fexofenadine δεν υπάρχει σωρευτικό αποτέλεσμα.

Σε χρόνιες κνίδωση διαφόρων αιτιολογιών, η κετιριζίνη (ζυρτεκ, κετρίνη) χρησιμοποιείται με επιτυχία. Ωστόσο, χαρακτηρίζεται από μεγαλύτερη πιθανότητα καταστολής από άλλα αντιισταμινικά II γενιάς (μπορεί να προκαλέσει ηρεμιστικό αποτέλεσμα σε περίπου 20% των ασθενών που λαμβάνουν κετιριζίνη σε θεραπευτικές δόσεις). Από αυτή την άποψη, το φάρμακο ενισχύει τη δράση του οινοπνεύματος. Επίσης, η σετιριζίνη δεν συνιστάται για χρήση από άτομα των οποίων το επάγγελμα απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή και κατά την οδήγηση. Το φάρμακο χαρακτηρίζεται από ταχεία εμφάνιση κλινικού αποτελέσματος λόγω του ασήμαντου μεταβολισμού. Η διάρκεια της δράσης είναι 24 ώρες και δεν επηρεάζει αρνητικά την καρδιά. Μια σημαντική ιδιότητα της κετιριζίνης είναι η ικανότητά της να καταστέλλει την διείσδυση με ηωσινόφιλα, τα βασικά κύτταρα της αλλεργικής αντίδρασης της όψιμης φάσης.

Με αλλεργική δερματοπάθεια (κνίδωση, ατοπική δερματίτιδα, νευροδερματίτιδα, κνησμό, αλλεργική δερματίτιδα εξ επαφής), η ebastine (κεστίνη) είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική, διότι εισχωρεί καλά στο δέρμα λόγω των λιποφιλικών ιδιοτήτων της. Το Kestin μετά τη λήψη 1 φορά την ημέρα για 5 ημέρες διατηρεί τη δραστηριότητά του για 3 ημέρες, η οποία, αφενός, αποκλείει την επανεμφάνιση των συμπτωμάτων όταν το φάρμακο παραλείπεται τυχαία, αλλά μπορεί να χρησιμοποιηθεί σύμφωνα με το οικονομικό διαλείποντα σχήμα: 5 ημέρες 3 ημέρες διάλειμμα, εντός 1-2 μηνών κατά τη διάρκεια της αναμενόμενης εποχικής επιδείνωσης των αλλεργικών ασθενειών.

Δεσλοραταδίνη (Erius) - πολύ αποτελεσματικό αντιισταμινικό φάρμακο με υψηλή συγγένεια για το Η1-υποδοχείς ισταμίνης. Έχει αποδειχθεί ότι ο Erius δεν προκαλεί αντιχολινεργικά συμπτώματα (ξηροστομία, μειωμένη όραση), δεν επηρεάζει την ψυχοκινητική λειτουργία (συμπεριλαμβανομένης χωρίς να αυξάνει τη διαταραχή του ενώ πίνει αλκοόλ την ίδια στιγμή) και δεν προκαλεί υπνηλία. Το φάρμακο αναστέλλει πολλούς μεσολαβητές που εμπλέκονται στην ανάπτυξη συστηματικής αλλεργικής φλεγμονής. Το Erius χρησιμοποιείται ευρέως στην κλινική πρακτική για τη θεραπεία του αλλεργικού συνδρόμου ρινο-επιπεφυκότα και της αλλεργικής ρινίτιδας.

Μέχρι σήμερα, περίπου 150 παρασκευάσματα με αντιισταμινική δράση είναι γνωστά, αλλά δεν έχουν βρεθεί όλα σε αλλεργική πρακτική. Η ιστορία της δημιουργίας μιας ομάδας αντικαταθλιπτικών είναι ενδιαφέρουσα. Στη δεκαετία του 1950 τα παρασκευάσματα έχουν συντεθεί με αντιισταμινική δραστηριότητα και περαιτέρω μελέτες έχουν δείξει ότι αυτά τα φάρμακα χαρακτηρίζονται επίσης από ειδική ψυχοτρόπη δραστηριότητα. Τώρα αυτά τα φάρμακα βρίσκονται στη λίστα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης (αμιτριπτυλίνη).

Ας εξετάσουμε την εφαρμογή του Η1-αποκλειστές.

  • Η αλλεργική ρινίτιδα ανταποκρίνεται καλά στη θεραπεία με αντιισταμινικά. Κνησμός στη μύτη, φτάρνισμα και έκκριση βλέννας μειώνεται, η επίδραση στη ρινική συμφόρηση είναι λιγότερο αποτελεσματική. Θα πρέπει να σημειωθεί η υψηλότερη αποτελεσματικότητα των φαρμάκων στα αρχικά στάδια της νόσου, κατά την πρώτη εμφάνιση συμπτωμάτων. Σε περίπτωση αναπνευστικής αλλεργίας, ενδείκνυται η χορήγηση Kestin 10 mg ημερησίως, Telfast, 120 mg ή Erius. Πρέπει να σημειωθεί ότι ο Erius μειώνει τη ρινική συμφόρηση. Οι τοπικές ενδορρινικές μορφές των αντιισταμινών χαρακτηρίζονται από υψηλή αποτελεσματικότητα στη θεραπεία της αλλεργικής ρινίτιδας: αζελαστίνη (αλλεργκοδίλη), λεβοκαβαστίνη (histimet).

Το φάρμακο αζελαστίνη (αλλεργικό) είναι παράγωγο φθαλαζινόνης και, όπως και άλλα αντιισταμινικά της δεύτερης γενιάς, δεσμεύεται περισσότερο περιφερειακά από τους κεντρικούς υποδοχείς. Έχει ένα ευρύ φάσμα αντι-αλλεργικών επιδράσεων. Διατίθεται με τη μορφή ρινικού ψεκασμού και οφθαλμικών σταγόνων. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα του αλλεργκοειδούς εκδηλώνεται ήδη κατά τα πρώτα 15-20 λεπτά μετά τη χορήγηση του φαρμάκου και διαρκεί πολύ χρόνο (από 10 έως 12 ώρες).

Το αντιισταμινικό φάρμακο λεβοκαμπαστίνη (histimet) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας υποδοχέα Η1 ισταμίνης, σχεδιασμένος ειδικά για τοπική χρήση. Η διάρκεια της δράσης του histimet διατηρείται για 12 ώρες, γεγονός που επιτρέπει τη χρήση του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα.

Με αγγειοκινητική ρινίτιδα, οι αναστολείς Η1 της πρώτης γενιάς είναι λιγότερο αποτελεσματικοί, αλλά λόγω της δράσης του M-holinoblokiruyuschemu μειώνουν τη διόγκωση και την έκκριση βλέννας.

  • Οξεία κνίδωση. H1-οι αναστολείς μειώνουν γρήγορα το εξάνθημα και τον κνησμό. Ιδιαίτερα καλά αποτελέσματα παρατηρούνται με οξεία κνίδωση αλλεργικής αιτιολογίας.
  • Σε περιπτώσεις αγγειοοίδηματος, είναι υποχρεωτική η ένεση αντιισταμινικού (tavegil ή suprastin) σε συνδυασμό με διουρητικά και γλυκοκορτικοειδή.
  • Σε χρόνια κνίδωση, η βασική θεραπεία συνταγογραφείται από αντιισταμινικά ΙΙ γενιάς (ebastine, cetirizine, acrivastine, λοραταδίνη).
  • Όταν τα toksidermii και η δερματίτιδα επαφής χρησιμοποιούνται αντιισταμινικά ως συμπτωματικό φάρμακο για τη μείωση του κνησμού.
  • Με την ανάπτυξη ασθένειας ορού και την ύπαρξη κνίδωσης, συνταγογραφούνται επίσης αντιισταμινικά. Πρέπει να σημειωθεί ότι δεν επηρεάζουν αρθραλγία, πυρετό και σπλαχνικές εκδηλώσεις.
  • Σε περίπτωση αναφυλακτικού σοκ, το tavegil και το suprastin χρησιμοποιούνται ως μέρος σύνθετης θεραπείας μετά από έγχυση επινεφρίνης και απουσία απότομης μείωσης της αρτηριακής πίεσης.
  • Λαμβάνοντας υπόψη την κατασταλτική και αντι-άγχος δράση ορισμένων αντιισταμινικών της πρώτης γενιάς, περιλαμβάνονται στην προμεραπεία πριν από τις επεμβάσεις και τις χειρουργικές επεμβάσεις. Με άγχος, φυτική υπερκινητικότητα, διαταραχές ύπνου, το atarax έχει αποδειχθεί ότι είναι καλό.
  • Μερικές φορές χορηγούνται αντιισταμινικά γενιάς για την πρόληψη της ασθένειας κίνησης.
  • Σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, οι παρεμποδιστές H1 χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιπλοκών κατά τη μετάγγιση των συστατικών του αίματος και για τη διεξαγωγή μελέτης ακτινοσκόπησης.
  • Κατά την προεγχειρητική περίοδο, τα αντιισταμινικά, μαζί με άλλα φάρμακα, συνταγογραφούνται σε ασθενείς με αλλεργική σύσταση προκειμένου να προληφθεί η εμφάνιση ψευδο-αλλεργικών (απελευθερωτικών) αντιδράσεων και για καλύτερη ανοχή στο χειρουργικό στρες. Για παράδειγμα, στην περίπτωση της πολυποτομής σε ασθενείς με πολυπολική ρινοϊνευροπάθεια και συνακόλουθο βρογχικό άσθμα.
  • Ας εξετάσουμε λεπτομερέστερα τη χρήση αντιισταμινών της πρώτης γενιάς στην ατοπική δερματίτιδα. Πρέπει να θυμόμαστε για την επίπονη φαγούρα που ανησυχεί πολύ τους ασθενείς, με αποτέλεσμα να μην υπάρχει ένας ασθενής που να μην χρησιμοποιεί αυτή την ομάδα φαρμάκων. Όταν εμφανίζεται κνησμός, κάτι που μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα δευτερογενούς μόλυνσης. Η κνησμός προκαλεί συχνά διαταραχές ύπνου, διαταραχές προσαρμοστικών μηχανισμών. Ο φαγούρα είναι ουσιαστικά το ισοδύναμο του πόνου, αν και ο μηχανισμός του δεν έχει μελετηθεί πλήρως. Αυτό που είναι σημαντικό είναι το γεγονός ότι οι νευρικές απολήξεις που αντιλαμβάνονται την κνησμό περιέχουν υποδοχείς που είναι ευαίσθητοι στην ισταμίνη. Αυτή είναι η βάση για τη χρήση αντιισταμινικών στη θεραπεία ασθενών με ατοπική δερματίτιδα.

Πρέπει να σημειωθεί η πολυετής πείρα στην επιτυχή εφαρμογή αυτών των εργαλείων και η έλλειψη εναλλακτικών. Επιπροσθέτως, τα αντιισταμινικά ενδείκνυνται παρουσία ταυτόχρονης αναπνευστικής αλλεργίας.

Τα αντιισταμινικά της γενιάς II μειώνουν επίσης τον κνησμό. Στη μελέτη της φεξοφεναδίνης (telfast), η κατάθλιψη τόσο της κνησμό ημέρας όσο και της νύχτας εμφανίζεται ήδη 1 ημέρα μετά την έναρξη της λήψης του φαρμάκου, 60 mg 2 φορές την ημέρα. Το θετικό αποτέλεσμα διατηρήθηκε καθόλη τη διάρκεια της θεραπείας. Σε περίπτωση εμμονής κνησμού, ακόμη και κατά την περίοδο ύφεσης, είναι εφικτός ο συνδυασμός των φαρμάκων της πρώτης γενιάς, τα οποία λαμβάνουν καλύτερα τη νύχτα, με την τελευταία γενιά φαρμάκων που χορηγούνται κατά τη διάρκεια της ημέρας.

Σε περίπτωση αλλεργικής νόσου, η συμβουλή ενός αρμόδιου γιατρού που θα σας βοηθήσει να επιλέξετε ένα σύγχρονο και ασφαλές αντιισταμινικό φάρμακο είναι πολύ σημαντική.

Yu V. Sergeev, Ιατρός Ιατρικών Επιστημών, Καθηγητής
T.P. Guseva
Ινστιτούτο Αλλεργιολογίας και Κλινικής Ανοσολογίας, Μόσχα

Αντιισταμινικά για γενιές

Ο κύριος τομέας εφαρμογής των αντιισταμινών είναι η συμπτωματική θεραπεία για τις εκδηλώσεις αλλεργικών αντιδράσεων και κρυολογήματος.

Υπάρχει μια σταθερή αύξηση της συχνότητας εμφάνισης αλλεργικών παθήσεων στον κόσμο και οι σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις είναι όλο και συχνότερες όταν μόνο η έγκαιρη λήψη ενός αποτελεσματικού φαρμάκου μπορεί να σώσει τη ζωή ενός ατόμου.

Δράση ισταμίνης

  • Αναπνευστικό σύστημα - προκαλεί βρογχόσπασμο, πρήξιμο της βλεννογόνου της μύτης.
  • Kozhe - κνησμός, φλύκταινες.
  • Γαστρεντερική οδός - διεγείρει τη γαστρική έκκριση, προκαλεί εντερικό κολικό.
  • Καρδιαγγειακό σύστημα - διαστολή των τριχοειδών αγγείων, υπόταση, αποτυχία του καρδιακού ρυθμού, αύξηση αγγειακής διαπερατότητας.

3 κύριες ομάδες φαρμάκων

  • H1-αναστολείς - εξάλειψη των συμπτωμάτων αλλεργικών ασθενειών.
  • H2-αναστολείς - που χρησιμοποιούνται για τη μείωση της γαστρικής έκκρισης σε ασθένειες του στομάχου.
  • H3-αναστολείς - χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία νευρολογικών ασθενειών.

Οι σύγχρονες μελέτες στοχεύουν στην αύξηση της επιλεκτικότητας και στην αύξηση της συγγένειας των φαρμάκων για ορισμένους υποδοχείς Η, οι οποίοι θα αναστέλλουν αποτελεσματικότερα τη λειτουργία τους. Η δράση των αντιισταμινών είναι πιο συγκεκριμένη και κατευθυνόμενη από αυτή των στεροειδών φαρμάκων, η οποία τους επιτρέπει να χρησιμοποιηθούν ως πολυλειτουργικά αντι-αλλεργιογόνα φάρμακα ενός στενού φάσματος δράσης με πολύ λιγότερες παρενέργειες.

Προς το παρόν δεν υπάρχει γενικά αποδεκτή ταξινόμηση των αντιισταμινικών. Σύμφωνα με μία από τις πιο κοινές μεθόδους ταξινόμησης, τα αντιισταμινικά ταξινομούνται από τις επονομαζόμενες γενιές. Οι νέες γενιές έχουν μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα, λιγότερες παρενέργειες και η πιθανότητα εθισμού στο φάρμακο μειώνεται συνεχώς.

Για ναρκωτικά πρώτη γενιά περιλαμβάνουν ηρεμιστικά (στην κύρια παρενέργεια) και φάρμακα δεύτερη γενιά - μη ηρεμιστικό. Υπάρχει επίσης τρίτης γενιάς, απομονωμένοι από τους ενεργούς μεταβολίτες της δεύτερης γενιάς φαρμάκων - αυτές είναι ουσιαστικά νέες ουσίες, με σημαντικά υψηλότερη αντιισταμινική δραστηριότητα, ελάχιστο ηρεμιστικό αποτέλεσμα - η κύρια παρενέργεια των φαρμάκων πρώτης γενιάς · επίσης δεν έχει ανιχνευθεί το καρδιοτοξικό αποτέλεσμα που διαπιστώθηκε στα φάρμακα δεύτερης γενιάς.

Τα νεότερα φάρμακα αντιισταμινικής 4ης γενιάς δεσμεύονται ειδικά και αποκλείουν τους περιφερειακούς υποδοχείς Η1 ισταμίνης. Ορισμένες αντιδράσεις που προκαλούνται από ισταμίνη καταστέλλονται: έκκριση ιντερλευκινών (4, 6, 8, 13), χημειοκίνες RANTES, προσκόλληση και χημειοταξία ηωσινοφίλων, έκφραση Ρ-σελεκτίνης, έκκριση IgE.

Γενιές αντιισταμινικών φαρμάκων:

  • Παρασκευάσματα της 1ης γενιάς: Χλωροπυραμίνη, Προμεθαζίνη, Διφαινυδραμίνη, Μεβδρολίνη
  • Φάρμακα δεύτερης γενιάς: Hifenadin, Cyproheptadine, Doxylamine, Clemastine
  • Παρασκευές της 3ης γενιάς: Dimetinden, Terfenadin, Acrivastin, Astemisol
  • Προετοιμασίες της 4ης γενιάς (νέας γενιάς): Λοραταδίνη, Εβαστίνη, Σετιριζίνη, Μπάμπιν, Φενσπιρίδη

Οι προετοιμασίες της 4ης γενιάς έχουν παρατεταμένη δράση, έλλειψη καρδιοτοξικού αποτελέσματος, χαμηλό βαθμό διέγερσης κεντρικών υποδοχέων Η3. Η κύρια κατηγορία φαρμάκων - Ebastine. Η δραστική μορφή της Ebastine λαμβάνεται με τροποποίηση της διφαινυλοπυραλίνης, στην οποία έχει προστεθεί μία επιπλέον πλευρική αλειφατική αλυσίδα. Αυτή η αλυσίδα παρέχει σημαντική βελτίωση στην αποτελεσματικότητα του φαρμάκου και μείωση των παρενεργειών. Επιπλέον, αυτή η πλευρική αλυσίδα επιτρέπει στο μόριο της ebastine να μην σχηματίζει στερεοϊσομερή. Ως αποτέλεσμα, όχι το ρακεμικό μίγμα ισομερών με διαφορετική δραστικότητα, αλλά μόνο ένα σταθερό συστατικό εισέρχεται στο σώμα.

Τα αντιισταμινικά χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της αλλεργικής και εποχικής ρινίτιδας, της ιδιοπαθούς κνίδωσης. Σε περίπτωση σοβαρών αλλεργικών αντιδράσεων, τα φάρμακα μπορούν να χρησιμοποιηθούν συμπτωματικά για την εξάλειψη των συμπτωμάτων - κνησμός, εξάνθημα, οίδημα.

Αντιισταμινικά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Βρήκατε ένα σφάλμα; Επιλέξτε το και πατήστε Ctrl + Enter